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中国高等学校十大科技进展揭晓上海这所 [复制链接]

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新民晚报讯(记者郜阳)昨天,年度“中国高等学校十大科技进展”揭晓。上海科技大学免疫化学研究所特聘教授饶子和院士团队的“揭示抗结核新药的靶点和作用机制及潜在新药的发现”研究项目入选。图说:药靶蛋白MmpL3处于活性(左)和抑制(右)状态的结构模型来源:上海科技大学结核病是由结核分枝杆菌感染而引发的一种致命性疾病,在传染性疾病中堪称“头号杀手”。链霉素的发现及异烟肼、利福平等有效药物的开发,结束了几千年来结核杆菌肆虐人类生命的历史。然而近年来耐药结核病的产生,使结核病再次成为危害全球公共卫生的严重问题。目前全世界约有1/4的人口被结核杆菌感染,每年新发结核病患者约万,死亡患者人数约万。我国是结核病的主要负担国之一。因此,针对结核分枝杆菌的新药靶点的研究和新药研发迫在眉睫。饶子和院士团队长期致力于针对结核杆菌的新药靶点研究及新药研发。膜蛋白MmpL3是一个抗结核新药研发的重要靶点,在分枝杆菌细胞壁合成过程起关键作用。在饶子和院士牵头下,上海科技大学科研团队历时六年,运用X-射线晶体学衍射技术率先在国际上解析了关键药靶MmpL3和“药靶-药物”复合物的高分辨率晶体结构,揭示了MmpL3的工作机理,以及新药SQ杀死细菌的全新分子机制。此外,研究团队还发现减肥药利莫那班也是靶向MmpL3的抑制剂,并进一步阐明了其作用机制。此研究项目首次勾画了小分子抑制剂精确靶向MmpL3及其超家族质子内流通道的三维图像,为由分枝杆菌引起的疾病(结核病、麻风病等)的药物研发奠定了重要的理论基础。该成果刊登在国际顶尖生命科学期刊《Cell》上,同时针对该靶点设计的抗结核小分子化合物已申请PCT专利。该成果一经发表,在学术界和产业界引起了轰动并受到广泛
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